Retatrutida 6mg-20mg-30 mg

La retatrutida (LY3437943) es un nuevo péptido triple agonista desarrollado por Eli Lilly que activa simultáneamente tres receptores metabólicos clave: el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP), el receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) y el receptor del glucagón. Este enfoque de triple agonismo representa la siguiente evolución más allá de los agonistas duales como la tirzepatida, ya que añade la activación del receptor del glucagón para potenciar el gasto energético y la reducción de la grasa hepática, junto con los efectos supresores del apetito de la señalización del GIP y el GLP-1. En los ensayos clínicos de Fase II (TRIUMPH), la retatrutida demostró una eficacia sin precedentes en la pérdida de peso, y los participantes alcanzaron una reducción media del peso corporal de hasta el 24.2 % con la dosis más alta a lo largo de 48 semanas. Estos resultados superaron los notificados para la tirzepatida y la semaglutida en momentos comparables, posicionando a la retatrutida como un posible tratamiento de primera línea para la obesidad. Eli Lilly está llevando a cabo ensayos de Fase III, con presentaciones regulatorias previstas tras su finalización. Clase: Triple Agonista de Incretinas Dianas: GIP + GLP-1 + GCGR Desarrollador: Eli Lilly Vía: SubC (semanal) Fase: III (en curso) Pérdida de Peso Máxima: -24.2% Grado: A- (Fase III) Tabla de Contenidos Descripción General Historia Mecanismo de Acción Aplicaciones de Investigación Evidencia Clínica Protocolos de Dosificación Administración Perfil de Seguridad Comparaciones Almacenamiento Estado Regulatorio Preguntas Frecuentes Descripción General e Introducción La retatrutida representa la tercera generación de tratamientos basados en incretinas para la obesidad y la enfermedad metabólica. La primera generación estaba compuesta por agonistas del receptor del GLP-1 (semaglutida, liraglutida). La segunda generación introdujo los agonistas duales GIP/GLP-1 (tirzepatida). La retatrutida añade una tercera diana, el receptor del glucagón, creando un compuesto que aborda la obesidad mediante tres mecanismos complementarios: supresión del apetito (GLP-1), sensibilización a la insulina y reparto de nutrientes (GIP), y aumento del gasto energético con oxidación de grasas (glucagón). La justificación para incluir el agonismo del receptor del glucagón, que podría parecer contradictoria dados los efectos hiperglucemiantes del glucagón, se basa en los potentes efectos del glucagón sobre el gasto energético. El glucagón estimula la termogénesis hepática, aumenta la oxidación de lípidos, reduce la esteatosis hepática (hígado graso) y favorece el catabolismo de aminoácidos. El posible efecto hiperglucemiante se contrarresta con las acciones hipoglucemiantes del agonismo del GLP-1 y el GIP, creando un perfil glucémico neutro o beneficioso a la vez que se aprovechan las propiedades de activación metabólica del glucagón. Eli Lilly desarrolló la retatrutida mediante la optimización de la relación estructura-actividad para lograr un agonismo equilibrado en los tres receptores en una sola molécula, con un perfil farmacocinético adecuado para la inyección subcutánea una vez por semana. El compuesto está diseñado como un péptido acilado con ácidos grasos que se une a la albúmina, prolongando su semivida para permitir la dosificación semanal. Los resultados del ensayo TRIUMPH de Fase II, publicados en la revista New England Journal of Medicine en 2023, establecieron a la retatrutida como el compuesto antiobesidad más eficaz notificado en un ensayo clínico controlado, con el grupo de la dosis de 12 mg alcanzando una pérdida media del peso corporal del 24.2 % a las 48 semanas. Este resultado generó un considerable interés científico y público, y aceleró el programa de desarrollo de Fase III.

110,00 €